Вот уже нескольких лет подряд самым экспортоспособным интеллектуальным латвийским продуктом признается Милдронат – препарат, предназначенный для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Он приобрел популярность и доверие врачей в России, Украине, Беларуси, Казахстане и других странах СНГ. О столь же уникальном создании этого препарата и его действии рассказывает один из изобретателей Милдроната, директор Латвийского Института органического синтеза, академик, профессор Ивар Калвиньш.
Расскажите, пожалуйста, как латвийским ученым удалось создать столь уникальный препарат?
– Начало истории создания Милдроната относится к середине семидесятых годов, когда мне было поручено придумать, как сырье военного происхождения можно превратить в продукт бытового назначения. Мы решили, что из него можно синтезировать ряд аминокислот, в том числе неизвестных, и далее использовать эти соединения для создания новых препаратов для сельского хозяйства – регуляторов роста животных и растений. При виртуальном конструировании целевых молекул мы пришли к выводу, что в природе уже имеется одно соединение, очень напоминающее по своей структуре вновь создаваемые молекулы – следовало только заменить один атом углерода на атом азота. В таком случае образовался бы гидразиниевый аналог бетаина природной аминокислоты, однако такой класс соединения ранее не был известен. Природный прототип будущего препарата мы назвали GBB (ГББ) и установили, что в организме это вещество превращается в витамин BT – так называемый витамин роста. Замена лишь одного атома в этой молекуле привела к новому, существенно более устойчивому в организме веществу, которое оказалось даже менее токсично, чем сахар или поваренная соль. Влияние этого соединения сперва было проверено в лаборатории, затем на растениях и животных, и так появился ветеринарный препарат кватерин. В медицине человека это вещество применяется с очень высокой степенью очистки, и как лекарственное средство оно известно под названием Милдронат.
Когда Милдронат начали применять в медицине?
– В медицинской практике Милдронат впервые было разрешено применять в 1984 году. После тщательных и обширных исследований фармакологической активности новой молекулы мы убедились в том, что она способна оптимизировать использование организмом кислорода для производства энергии за счет коррекции обмена веществ в организме. Следовательно, препарат можно использовать для лечения тех заболеваний, которые связаны с недостатком кровообращения и поставки в ткани и органы кислорода. К ним относятся прежде всего ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), сердечная недостаточность, атеросклероз, образование тромбов, перемежающаяся хромота и др.
Врачи поначалу недоумевали по поводу столь широкого набора показаний к применению Милдроната, ведь это не свойственно другим лекарствам. Однако следовало учесть, что Милдронат на самом-то деле корректирует в организме обмен веществ, вовлеченных в производстве энергии, и таким образом способствует адаптации клеток к ишемии. В дальнейшем многочисленные клинические исследования подтвердили, что благодаря своему уникальному механизму действия Милдронат действительно может успешно применяться для лечения заболеваний, связанных с нарушениями кровообращения в том или другом органе человека. Теперь установлено, что Милдронат помогает как организму в целом, так и клеткам тканей и органов в частности противостоять вредному действию кислородной недостаточности, способствуя их выживанию и сохранению работоспособности. Именно поэтому во времена СССР в первую очередь препаратом заинтересовались военные – Милдронат был предписан летчикам, членам экипажей подводных лодок, воинам, которым предстояло воевать на высокогорье.
Чем объясняется уникальность Милдроната?
– Милдронат – лекарство, с помощью которого можно регулировать реакцию на стресс и предотвратить влияние его негативных последствий на организм. Почему это так важно? Небольшой и регулярный стресс стимулирует способности человека адаптироваться, т. е. приспосабливаться к неблагоприятным условиям окружающей среды. Это так называемая тренирующая нагрузка. Если интенсивность стресса слишком велика, или если стресс повторяется слишком часто, адаптивные системы организма не могут обеспечить такую ответную реакцию, которая не вредила бы самому человеку. Известно, что у 20-25% населения первый сердечный приступ может привести к внезапной смерти. При этом выяснилось, что в случае острого сердечного приступа человек погибает… от страха. Это является печальным исходом чрезмерной реакции организма больного на острую боль, которую сопровождает выброс в кровь слишком большого количества адреналина. Объяснение этому феномену следует искать в вызванном стрессом нарушении производства энергии. Для того чтобы генерировать энергию, которая позволила бы преодолеть последствия стресса, организм превращает свои жировые запасы в доступные для сжигания свободные жирные кислоты, концентрация которых в крови резко повышается. Однако для их использования необходимо огромное количество кислорода, а его недостаточно в сердце больного. Вследствие этого в миокарде накапливаются активированные формы несожженных жирных кислот, которые не дают клеткам использовать даже то небольшое количество энергии, которое в условиях кислородного голодания клеткам сердца все-таки удается выработать.
К тому же адреналин, как известно, сужает кровеносные сосуды, тем самым еще больше ограничивая подачу крови, а вместе с тем и кислорода в органы и ткани больного – особенно в сердце и мозг. Это очень опасно для людей, которые болеют атеросклерозом – ведь у них просвет кровеносных сосудов и так уменьшен. В данном случае клетки больше не могут производить энергию и погибают. Что же делать, как помочь больному? Вывод напрашивается сам – если нет возможности увеличить поставку кислорода путем увеличения кровотока, единственным способом, как помочь клетке выжить, является оптимизация процесса использования имеющихся ресурсов. Именно это и делает Милдронат – помогает оптимизировать расход кислорода в организме, и вследствие этого клетки больного могут произвести необходимую энергию и при наличии меньшего количества кислорода.
Какой курс Милдроната Вы рекомендуете применять и зависит ли это от заболевания?
– При стрессе и в случаях повышенной физической и умственной нагрузки человек нормального телосложения может применять препарат в количестве до одного грамма в день в течение месяца-полутора. До грамма в день Милдронат рекомендуется применять и больным с хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Кроме того, в этих же дозировках Милдронат следует назначать перед операциями и в период выздоровления, так как в это время ткани тоже испытывают кислородный голод. Любое психологическое или эмоциональное перенапряжение также требует энергетических затрат – мозг способен израсходовать до 40 процентов энергии, произведенной организмом. Говорят: сахар – это белая смерть! Но если мозг человека интеллектуального труда не получает достаточно глюкозы, может создаться опасная для жизни ситуация. Милдронат же помогает клеткам эффективнее поглощать и сжигать сахар. Поэтому Милдронат также показан при необходимости нормализации деятельности центральной нервной системы, и в этих случаях его обычно применяют в течение 10-30 дней в дозировке около одного грамма в день.
Следует особо подчеркнуть, что самым большим преимуществом Милдроната перед большинством сердечно-сосудистых средств является то, что он активирует гены, отвечающие за защиту организма от стресса. Образно говоря, под действием Милдроната клетки отращивают мускулы. Подобно тренированному человеку, который какое-то время сохраняет хорошую форму и без дополнительных тренировок, клетки больного после курса Милдроната также еще достаточно долго хорошо переносят ишемию.
